Podobnie jak w przypadku stosowania większości produktów leczniczych, również przyjmowanie opioidów wiąże się nie tylko z istotnymi korzyściami terapeutycznymi, ale także z możliwością występowania działań niepożądanych, spośród których najistotniejsze - bo najczęściej obserwowane - są zaparcia.

Tym, co odróżnia zaparcia od innych objawów po opioidach jest fakt, że nie ustępują one w miarę trwania leczenia. Stanowią zatem niedogodność, która w znacznym stopniu zmniejsza komfort życia pacjenta. Czyni to z zaparć jedną z głównych barier stojących na drodze skutecznego leczenia osób odczuwających ból przewlekły.

Najczęściej stosowanymi środkami w walce z zaparciami, wywołanymi stosowaniem opioidów, są konwencjonalne środki przeczyszczające. Leki te nie wpływają jednak na mechanizmy stojące za powstaniem dysfunkcji jelita wywołanej blokowaniem receptorów opioidowych, ich stosowanie nie przynosi więc pożądanego efektu i nie dostarczają pacjentom oczekiwanej ulgi.

Skuteczną i bezpieczną metodę rozwiązania tego problemu oferuje lek będący połączeniem oksykodonu (jako silnego środka przeciwbólowego) z naloksonem, pełniącym funkcję antagonisty receptora opioidowego.

Lek ten produkowany jest od 2006 r. w Niemczech, obecnie dostępny w ponad 20 krajach świata. Produkt jest tabletką o przedłużonym uwalnianiu obu połączonych substancji czynnych. Za sprawą niskiej biodostępności, nalokson wiąże się z receptorami opioidowymi w przewodzie pokarmowym i w konsekwencji uniemożliwia wiązanie się oksykodonu z tymi receptorami, przeciwdziała zatem występowaniu zaparć. Komponent silnego opioidu przenika do ośrodkowego układu nerwowego i działa tam przeciwbólowo.

W celu ustalenia bezpieczeństwa skuteczności i leku przeprowadzono wcześniej badania u pacjentów cierpiących na ból przewlekły o różnym pochodzeniu. W grupach badanych z bólem nienowotworowym, chorym podawano połaczenie oksykodonu z naloksonem bądź sam oksykodon w celu ustalenia skuteczności leku.

We wszystkich badaniach połączenie obu leków nie wpływało negatywnie na przeciwbólowy efekt opioidu. Co ważniejsze, taka kombinacja substancji czynnych pozwoliła w większości przypadków na efektywne zwalczanie zaparć powodowanych stosowaniem opioidów.

U pacjentów stosujących oksykodon z naloksonem odnotowano znaczną poprawę w mierzoną indeksem funkcji jelita (ang. bowel function index, BFI) i zauważalny spadek stosowania leków przeczyszczających.

Przeprowadzone zostało również badanie w grupie pacjentów chorujących na nowotwory o różnej etiologii. W tym przypadku, podobnie jak w wyżej opisanych badaniach, brano pod uwagę, wpływ połączenia oksykodonu z naloksonem na skuteczność przeciwbólową opioidu, redukcję lub eliminację zaparć, zażywanie innych leków , a także to, w jakim stopniu stosowanie tego połaczenia wpłynęło na jakość życia pacjentów.

Rezultaty otrzymane w wyniku tej analizy były bardzo zbliżone do wyników wśród grup chorych odczuwających przewlekły ból, niezwiązany z chorobą nowotworową. Lek ten przynosi więc skuteczne rezultaty w leczeniu bólu przewlekłego różnego pochodzenia i jest korzystnym rozwiązaniem w walce z zaparciami wywołanymi stosowaniem opioidów. Przynosi rozwiązanie problemu, poprawę stanu zdrowia pacjenta, podnosząc jednocześnie jakość jego życia.

*Opracowane na postawie: Expert Opin Investig Drugs. 2013 Jan;22(1):161-6; „Combined oral prolonged-release oxycodone and naloxone in chronic pain management”, Sebastiano Mercadante and Antonello Giarratano, University of Palermo, La Maddalena Cancer Center, Anesthesia & Intensive Care and Pain Relief & Supportive Care Unit, Palermo, Italy.