Inhibitor syntezy apolipoproteiny B obniża poziom LDL u chorych nietolerujących statyn

Mipomersen to związek drugiej generacji wytworzony na bazie antysensownych oligonukleotydów hamujących syntezę apolipoproteiny B-100. Może stanowić alternatywę w leczeniu zaburzeń lipidowych u chorych, którzy nie mogą przyjmować statyn.

Celem naukowców z Department of Vascular Medicine, Academic Medical Center, Amsterdam, Holandia, była ocena bezpieczeństwa i skuteczności mipomersenu hamującego syntezę apolipoproteiny B-100 u pacjentów z wysokim ryzykiem rozwoju chorób układu sercowo-naczyniowego, nie mogących przyjmować leków z grupy statyn.

Do tego randomizowanego badania kontrolowanego placebo z podwójnie ślepą próbą zakwalifikowano 33 chorych nieleczonych statynami z powodu ich nietolerancji. Chorym podawano mipomersen drogą iniekcji podskórnej w dawce 200 mg na tydzień lub placebo. Lek podawano przez 26 tygodni.

Punktem pierwotnym oceny wyników badania były procentowe zmiany poziomu cholesterolu LDL, jak również apolipoproteiny B i lipoproteiny a w 28 tygodniu po rozpoczęciu leczenia w porównaniu z okresem przed rozpoczęciem przyjmowania leku. Kwestie związane z bezpieczeństwem oceniano na podstawie występowania objawów niepożądanych związanych ze stosowaną terapią oraz odpowiednich badań laboratoryjnych.

Wyniki pracy wykazały, że w grupie przyjmujące mipomersen doszło do obniżenia poziomu cholesterolu LDL o 47% w porównaniu z grupą przyjmującą placebo (p<0.001). Dodatkowo zaobserwowano redukcję stężeń apolipoproteiny B, jak również lipoproteiny a o odpowiednio 46% i 27% (p<0.001) w porównaniu z placebo.

Z powodu wystąpienia efektów ubocznych 4 pacjentów (19%) przyjmujących mipomersen i dwóch chorych otrzymujących placebo zostało wyłączonych z badania. U 7 chorych z grupy mipomersenu (33%) odnotowano co najmniej trzykrotny przetrwały wzrost poziomu enzymów wątrobowych w surowicy krwi.

U wybranych chorych dokonano oceny zawartości tłuszczu w wątrobie podczas i po zakończeniu badania za pomocą spektroskopii rezonansu magnetycznego. U tych pacjentów zawartość tłuszczu w wątrobie wahała się między 0.8 a 47%. U dwojga z nich wykonano biopsję wątroby, której wynik potwierdził wystąpienie stłuszczenia wątroby z cechami niewielkiego zapalenia i włóknienia.

Autorzy badania konkludują, że mipomersen może stanowić potencjalną terapeutyczną opcję dla leczenia zaburzeń lipidowych u chorych z wysokim ryzykiem rozwoju chorób układu sercowo-naczyniowego nietolerujących statyn, zaznaczając konieczność długofalowego kontrolowania stanu wątroby.

Oprac. dr n. med. Maciej Chałubiński

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22507979  
Eur Heart J. 2012 May;33(9):1142-9.
Mipomersen, an apolipoprotein B synthesis inhibitor, lowers low-density lipoprotein cholesterol in high-risk statin-intolerant patients: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial.

 


  Podobał się artykuł? Podziel się!
comments powered by Disqus

BĄDŹ NA BIEŻĄCO Z MEDYCYNĄ!

Newsletter

Najważniejsze informacje portalu rynekzdrowia.pl prosto na Twój e-mail

Rynekzdrowia.pl: polub nas na Facebooku

Rynekzdrowia.pl: dołącz do nas na Google+

Obserwuj Rynek Zdrowia na Twitterze

RSS - wiadomości na czytnikach i w aplikacjach mobilnych

POLECAMY W PORTALACH