Jak poprawić działanie leków? Muszą być dobrze rozpuszczalne w wodzie Wiele leków charakteryzuje się niską biodostępnością, wynikającą ze słabej rozpuszczalności. Fot. PTWP

Kluczowym wyzwaniem, przed jakim stoi współczesna farmacja, jest kwestia przyspieszenia i poprawy działania leków w tabletkach poprzez zwiększenie ich rozpuszczalności - twierdzi prof. Marian Paluch z Uniwersytetu Śląskiego. Rozwiązaniem mają być tzw. leki amorficzne.

Amorficznymi farmaceutykami prof. Paluch z Zakładu Biofizyki i Fizyki Molekularnej UŚ zajmuje się od kilkunastu lat.

- Ponad 35 proc. substancji leczniczych, które obecnie są dostępne na rynku, charakteryzuje się niską biodostępnością, wynikającą ze słabej rozpuszczalności tych leków. Co więcej, szacuje się, że ponad 70 proc. nowych związków, mających ogromy potencjał, aby stać się farmaceutykami, zostanie odrzuconych podczas procesu badawczo rozwojowego właśnie ze względu na ich słabą rozpuszczalność w wodzie - tłumaczył w rozmowie z PAP.

Jak zwiększyć rozpuszczalność tabletki
Chodzi o leki w postaci stałej - czyli tabletek, peletek lub kapsułek. Jedną z efektywniejszych metod, mogącą poprawić biodostępność zawartych w nich substancji aktywnych, jest ich konwertowanie do tzw. formy amorficznej.

Ciała amorficzne łączą w sobie pewne cechy ciał stałych i cieczy - substancja będąca w stanie amorficznym jest ciałem stałym, jednak tworzące ją cząsteczki są ułożone w sposób chaotyczny, co bardziej przypomina ciecz.

- W postaciach stałych substancje aktywne występują w formie krystalicznej; tzn. ich molekuły są uporządkowane, tworzą tzw. sieć krystaliczną. Ich rozpuszczalność możemy poprawić poprzez przekształcenie ich do formy nieuporządkowanej - czyli amorficznej, inaczej nazywaną szklistą, gdzie molekuły nie tworzą sieci, lecz są chaotyczne rozmieszczone - dodał prof. Paluch.

Układy amorficzne mają wyższą energię wewnętrzną, niż ich krystaliczne odpowiedniki; dzieje się tak właśnie ze względu na brak tego wewnętrznego, "dalekozasięgowego" uporządkowania. W efekcie potrzeba mniejszej energii, żeby rozpuścić te substancje, więc tym samym amorfizacja prowadzi do zwiększenia ich rozpuszczalności.

Krystaliczne substancje lecznicze można konwertować do formy amorficznej różnymi metodami. Jak tłumaczył prof. Paluch, najprostszą jest stopienie formy krystalicznej, a następnie szybkie jej schłodzenie; co pozwala uniknąć powrotu farmaceutyku do jego pierwotnej, krystalicznej formy.

Z lekiem, jak z... miodem
Ta metoda nie zawsze jest jednak skuteczna - m.in. ze względu na fakt, że niektóre substancje mają temperaturę topnienia zbliżoną do temperatury degradacji próbki (tymczasem związku, który przed przechłodzeniem zdegraduje, zdecydowanie nie można podać pacjentowi).

CZYTAJ TAKŻE

comments powered by Disqus

PARTNER DZIAŁU

  • MSD

BĄDŹ NA BIEŻĄCO Z MEDYCYNĄ!

Newsletter

Najważniejsze informacje portalu rynekzdrowia.pl prosto na Twój e-mail

Rynekzdrowia.pl: polub nas na Facebooku

Rynekzdrowia.pl: dołącz do nas na Google+

Obserwuj Rynek Zdrowia na Twitterze

RSS - wiadomości na czytnikach i w aplikacjach mobilnych

POLECAMY W PORTALACH

Drodzy Użytkownicy!

W związku z odwiedzaniem naszych serwisów internetowych przetwarzamy Twój adres IP, pliki cookies i podobne dane nt. aktywności lub urządzeń użytkownika. Jeżeli dane te pozwalają zidentyfikować Twoją tożsamość, wówczas będą traktowane jako dane osobowe zgodnie z Rozporządzeniem Parlamentu Europejskiego i Rady 2016/679 (RODO).

Administratora tych danych, cele i podstawy przetwarzania oraz inne informacje wymagane przez RODO znajdziesz w Polityce Prywatności pod tym linkiem.

Jeżeli korzystasz także z innych usług dostępnych za pośrednictwem naszych serwisów, przetwarzamy też Twoje dane osobowe podane przy zakładaniu konta, rejestracji na eventy, zamawianiu prenumeraty, newslettera, alertów oraz usług online (w tym Strefy Premium, raportów, rankingów lub licencji na przedruki).

Administratorów tych danych osobowych, cele i podstawy przetwarzania oraz inne informacje wymagane przez RODO znajdziesz również w Polityce Prywatności pod tym linkiem. Dane zbierane na potrzeby różnych usług mogą być przetwarzane w różnych celach, na różnych podstawach oraz przez różnych administratorów danych.

Pamiętaj, że w związku z przetwarzaniem danych osobowych przysługuje Ci szereg gwarancji i praw, a przede wszystkim prawo do sprzeciwu wobec przetwarzania Twoich danych. Prawa te będą przez nas bezwzględnie przestrzegane. Jeżeli więc nie zgadzasz się z naszą oceną niezbędności przetwarzania Twoich danych lub masz inne zastrzeżenia w tym zakresie, koniecznie zgłoś sprzeciw lub prześlij nam swoje zastrzeżenia pod adres odo@ptwp.pl.

Zarząd PTWP-ONLINE Sp. z o.o.